单亚油酸甘油酯在透皮给药中的应用

四、 应用范围 

GMLO作为透皮给药系统的渗透促进剂适用于丁卡因、利多卡因、酮洛芬、吡罗昔康、心得安、消炎痛、萘普生、尼索地平、硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、双氯芬酸、东莨菪碱以及消心痛等药物，以及雌激素和雌激素酯等类固醇类药物，例如天然的17β-雌激素酯和雌酮，天然的雌激素酯如半合成的雌激素的衍生物，如雌激素17β-庚酸等等。 

五、 作用效果 

通过实验得出，加GMLO的雌二醇在74小时内的平均流速为

0.15 ug/cm2*hr（两块表皮的平均值），而不含有GMLO的对比实验的平均流速仅为0.02 ug/cm2*hr，所以，GMLO能显著提高雌二醇的渗透性。 

此外，GMLO对孕二烯酮、阿替洛尔、黄体激素、奥昔布宁的渗透性也有显著的促进作用。 （2）GMLO对双氯芬酸促进作用 

将含有GMLO与双氯芬酸的基质（A）与现有的含有双氯芬酸的外用乳膏（扶他林乳胶剂，含有1.16%的双氯芬酸二乙胺盐，市售）进行对比，0.15 ug/cm2*hr（两块表皮的平均值），而不含有GMLO的对比实验的平均流速仅为0.02 ug/cm2*hr，所以，GMLO能显著提高雌二醇的渗透性。 

此外，GMLO对孕二烯酮、阿替洛尔、黄体激素、奥昔布宁的渗透性也有显著的促进作用。 （2）GMLO对双氯芬酸促进作用 

将含有GMLO与双氯芬酸的基质（A）与现有的含有双氯芬酸的外用乳膏（扶他林乳胶剂，含有1.16%的双氯芬酸二乙胺盐，市售）进行对比，含有GMLO作为渗透促进剂的基质A，在48小时内通过表皮的药物通量大于市售的扶他林乳胶剂。 

此外，同时含有GMLO作为促渗剂的氢化可的松、酮洛芬、吡罗昔康等基质，也比现有的外用药膏渗透性好。

六、 挑战与展望 

以GMLO为外用药物渗透促进剂，在一定时间内药物通过皮肤的平均渗透量或渗透总量为考察指标，共对孕二烯酮、雌二醇、阿替洛尔等10种药物成分的渗透性进行了考察，实验结果证明，GMLO在控制药物释放、生物相容性方面有明显优势，有效浓度的GMLO确实能提高药物的渗透性。 

GMLO作为一种安全、稳定、性能优异的辅料，目前主要应用于局部给药，在应用时也有诸多问题需要考虑：作为脂质载体，GMLO的载药量取决于与药物的相容性和药物本身的溶解性。 

研究和开发新辅料及辅料新应用，对提高制剂整体水平、开发新剂型有着重要意义。随着制剂技术的发展和更多研究的进行，GMLO在药剂学上的应用将更加完善和广泛。